MDMA został pierwotnie opracowany w 1912 roku przez firmę Merck. Został później użyty do wzmocnienia psychoterapii w latach 70., kiedy stał się bardzo popularny, a później zamienił się w uliczny narkotyk na imprezach tanecznych i imprezach rave w latach 80.
Obecnie MDMA nie ma oficjalnie uznanych wskazań medycznych. Zanim został powszechnie zakazany, był używany w psychoterapii głównie w latach 70. XX wieku, po propagowaniu przez Timothy'ego Leary'ego leków psychedelicznych, które nabrały rozpędu wraz z ruchem kontrkulturowym. W 2017 roku amerykańska FDA zatwierdziła ograniczone badania nad psychoterapią wzmocnioną MDMA dla osób cierpiących na zespół stresu pourazowego (PTSD), zachęcona wstępnymi dowodami pozytywnych wyników.
MDMA zwiększa aktywność trzech substancji chemicznych w mózgu – dopaminy, która wytwarza zwiększoną energię; norepinefryna, która zwiększa częstość akcji serca i ciśnienie krwi; i serotoniny, która wpływa na nastrój, apetyt, sen, a także podniecenie seksualne. Podwyższony poziom serotoniny jest prawdopodobnie przyczyną emocjonalnej bliskości, podwyższonego nastroju i poczucia empatii doświadczanych pod wpływem MDMA.
